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因为“达菲”在动物实验中显示出抑制Ｈ５Ｎ１型禽流感的效力，所以“达菲”被认为能在特效药或疫苗问世前作为应急药物。由于担心禽流感在人群中爆发，世界各国正在加紧储备“达菲”等抗流感药物，“达菲”的供应已出现短缺迹象。 那么，“达菲”究竟为何物？到目前为止，围绕“达菲”申请了多少项中国发明专利？涉及“达菲”这类药物新的应用专利有哪些？本文将就上述问题，通过各种检索手段和方法，展开全面、系统的专利文献调研。 “达菲”究竟为何物？ 近日来在媒体频频亮相的“达菲”，是瑞士罗氏公司生产的“磷酸奥司他韦胶囊”的注册商标（Ｔａｍｉｆｌｕ ），为神经氨酸酶抑制剂。“达菲”由瑞士罗氏公司（Ｆ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ－Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａ．－Ｇ．， Ｓｗｉｔｚ．）与美国吉里德科学公司（Ｇｉｌｅａｄ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｉｎｃ．）联合开发，１９９９年经美国食品及药物管理局（ＦＤＡ）批准上市后，当年１０月在瑞士正式上市，２００１年１０月进入中国市场。 达菲的主要成分为：磷酸奥斯他韦（ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ，简称磷酸ＯＳ），分子式：Ｃ１６Ｈ２８Ｎ２Ｏ４·Ｈ３Ｏ４Ｐ，是美国吉里德科学公司（Ｇｉｌｅａｄ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｉｎｃ．）最先于１９９６年９月６日经ＰＣＴ国际申请ＷＯ９６２６９３３Ａ１而公开，并被ＣＡ登录。 磷酸奥斯他韦的基体是奥斯他韦（ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ，简称：ＯＳ），根据ＨｉＭａｒ Ｓｐｅｃｉａｌｉｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｐｖｔ Ｌｔｄ．公司网页上介绍的产品目录中，包括以下奥斯他韦基化合物：Ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ ｐｈｏｓｐｈａｔｅ （ＣＡＳ ２０４２５５－１１－８）（磷酸奥斯他韦）Ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ ｃｉｔｒａｔｅ （ＣＡＳ ２０９９６５－３０－０）（柠檬酸奥斯他韦）Ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ ｆｒｅｅ ｂａｓｅ （ＣＡＳ １９６６１８－１３－０）（自由基奥斯他韦）Ｏｓｅｌｔａｍｉｖｉｒ ｍｏｎｏ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ （ＣＡＳ ２０４２５５－０９－４）（盐酸奥斯他韦）。 基于磷酸奥斯他韦、柠檬酸奥斯他韦、盐酸奥斯他韦都是自由基奥斯他韦的衍生物，奥斯他韦的盐，而磷酸奥斯他韦则是目前达菲实际采用的原料。所以，笔者针对这两种物质通过以下途径展开了检索： （一）在ＣＡ光盘数据库（１９７７年～２００５年９月）中按以下检索策略：
ＣＡＳ ＲＮ１９６６１８－１３－０ ｏｒ ２０４２５５－１１－８ ａｎｄ Ｗｏｒｄｓｙｎｔｈｅ ｏｒ ｐｒｏｃｅｓｓ ｏｒ ｐｒｅｐａｒ共检索得到３９篇文献。 （二）在ＳＴＮ国际联机的ＣＡ Ｐｌｕｓ数据库中，按以下检索策略：
Ｓ ２０４２５５－１１－８ ｏｒ １９６６１８－１３－０ ａｎｄＣＮ／ＰＣＳ ｏｒ ＣＮ／ＤＳａｎｄ ＰＡＴＥＮＴ／ＤＴ共检索得到４５件已经在中国申请或者将中国指定为专利申请国的专利。 然后再将分别经（一）和（二）检索获得的专利进行去重，共有４６件专利。 笔者在专利法律状态数据库（ＩＮＰＯＣ）中检索这４６件外国专利的专利族，发现其中１８件已正式在中国提出专利申请，并予以公开（含授权）。另外，罗氏公司另外还有一件“达菲”主要原料－４５－二氨基莽草酸衍生物申请了相关专利，未包含在上述４６件专利中。 新的应用专利 在已经由国家知识产权局公布的相关中国发明专利，笔者就涉及到此类药物新的适应症等方面进行分析和论述。 １、标题：与阴离子磷脂和氮基磷脂结合的选定抗体和耐久霉素肽以及它们在治疗病毒感染和癌症中的用途
出处：ＣＮ１６６８６４４Ａ（中国申请日：２００３年７月１５日 公开日：２００５年９月１４日）
申请号：０３８１６７５１．４
申请人：得克萨斯大学体系董事会（Ｂｏａｒｄ ｏｆ Ｒｅｇｅｎｔｓ ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｅｘａｓ Ｓｙｓｔｅｍ ＵＳＡ）
国际公布：ＷＯ２００４００６８４７Ａ２ （日期：２００４年１月２２日）
该发明公开了关于阴离子磷脂和氨基磷脂在肿瘤血管结构和病毒侵入及传播中的作用的惊人发现，以及将这些发现用于治疗癌症和病毒感染的组合物和方法。该发明还同时公开了可结合并抑制阴离子磷脂和氨基磷脂的有益抗体、免疫缀合物和基于耐久霉素的组合物和联合，可用于安全有效的治疗癌症、病毒感染和相关疾病。 ２、标题：治疗普通感冒、过敏性鼻炎和呼吸道相关感染的症状的方法
出处：ＣＮ１４６６４５４Ａ （中国申请日：２００１年７月２３日 公开日：２００４年１月７日）
申请号：０１８１６５７２．９
申请人：伊穆法姆公司（Ｉｍｍｕｐｈａｒｍ Ａｐｓ Ｄｅｎ．）
国际公布：ＷＯ２００２００９６９９Ａ２ （日期：２００２年２月７日）
该发明揭示了一种治疗与上呼吸道或下呼吸道或眼部的普通感冒有关的病症的方法，其包括给药有此需要的个体治疗有效量的组合物，该组合物包括至少一种选自下组的黄酮类化合物：曲克芦丁，Ｖｅｎｅｒｕｔｏｎ，金雀黄素，黄杉素，ｅｒｉｏｄｙｃｔｏｌ，儿茶素，表儿茶精没食子酸酯，其可药用盐和其功能性衍生物。 ３、标题：细胞因子抑制性抗炎药在鼻病毒感染中的用途
出处：ＣＮ１３８２０４４Ａ （中国申请日：２０００年９月１５日 公开日：２００２年１１月２７日）
申请号：００８１３０１２．４
申请人：史密丝克莱恩比彻姆公司（Ｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｂｅｅｃｈａｍ Ｃｏｒｐ． ＵＳＡ）
国际公布：ＷＯ２００１０１９３２２Ａ２ （日期：２００１年３月２２日）
该发明涉及一种治疗由人鼻病毒ＨＲＶ、其他肠道病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、呼吸合胞体病毒、或腺病毒所导致的感冒或呼吸病毒感染的方法，该方法包含给需要治疗的人服用有效量的ＣＳＢＰ／ｐ３８抑制剂。 ４、标题：同时鉴定新型生物靶和用于药物开发的引导结构的方法
出处：ＣＮ１２８５００１Ａ （中国申请日：１９９８年１２月１８日 公开日：２００１年２月２１日）
申请号：９８８１３７０７．０
申请人：塞普拉科有限公司（Ｓｅｐｒａｃｏｒ Ｉｎｃ． ＵＳＡ）
国际公布：ＷＯ９９３１２８０Ａ１ （日期：１９９９年６月２４日）
该发明的组合筛选试验和检测方法包括高多样性的化合物文库，这种高多样性的化合物文库能用作指纹，来鉴别生物样品间存在的特异性分子差异。由该发明的组合筛选试验和检测方法鉴定的特异性分子差异是诊断和开发治疗的潜在的靶。此方法可用于诊断、药物发现、以及基因组学和蛋白组学。 ５、标题：检测和诊断流感病毒的筛选方法
出处：ＣＮ１２８５００３Ａ （中国申请日：１９９８年１２月１８日 公开日：２００１年２月２１日）
申请号：９８８１３７０６．２
申请人：塞普拉科有限公司（Ｓｅｐｒａｃｏｒ Ｉｎｃ．， ＵＳＡ）
国际公布：ＷＯ９９３１２８０Ａ１ （日期：１９９９年６月２４日）
该发明包括通过评估流感病毒神经氨酸酶的存在来检测和诊断流感病毒感染的快速、特异性的检测系统。该发明还包括用于鉴定调节流感病毒神经氨酸酶活性的新试剂的快速、特异性的高通量检测系统。该发明还包括用于鉴定与流感病毒神经氨酸酶相互作用的新试剂的快速、特异性的高通量检测系统。
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